为什么一些患者服用他莫昔芬疗效会不同?

编辑:印度博生药房 收录时间:2020-03-17 浏览量:
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他莫昔芬是一种非类固醇抗雌激素药物,是他莫昔芬的衍生物,自20世纪80年代以来广泛用于乳腺癌的辅助治疗。他莫昔芬作用于乳腺组织,具有雌激素受体拮抗作用。它作用于子宫内膜和其他组织,但显示雌激素受体激动剂的作用。然而,雌激素水平的增加确实会导致子宫内膜上皮细胞的生长,从而增加子宫内膜癌的风险。他莫昔芬作用于雌激素受体,具有拮抗和兴奋作用。因此,同时服用雌激素药物、抗雌激素药物和含有雌激素样物质的食物。如避孕药、甲孕酮、林蛙等。可能会影响他莫昔芬的疗效。


中西病人疗效不同。这种现象也将存在于诊所和亚洲女性患者中。临床上,他莫昔芬对一些乳腺癌患者非常有效,但也有疗效不佳的患者。
 
他莫昔芬

 
为什么会有这样的差异?
 
专家对病人的肿瘤样本进行了基因测试。他们发现这些患者的CYP2D6基因突变与普通人基本相同。其中约20%在*10位点有纯合突变,即两条染色体都有突变。他莫昔芬对这些患者的治疗效果比其他患者差,复发率较高。
 
这表明该基因突变明显影响了CYP2D6酶的药物转化效果,他莫昔芬的活性在不转化的情况下只能达到预期水平的1%。换句话说,这些人只能服用100片才能达到一片的效果。然而,该团队的进一步研究发现,作为他莫昔芬的替代品,托瑞米芬和芳香酶抑制剂的功效不受CYP2D6基因突变的影响。
 
因此,在乳腺癌患者使用他莫昔芬之前,检测和分析决定酶活性及其相应代谢类型的CYP2D6基因型,预测他莫昔芬的治疗效果,对我国乳腺癌患者的内分泌治疗非常重要。

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