伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病的第一个靶向药吗？
编辑：印度博生药房
收录时间：2019-12-06
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对于检测确定存在费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）患者，其体内的这种异常染色体会导致异常的基因重排（BCR-ABL重排），进而引起患者体内合成异常的蛋白酪氨酸激酶，最终导致白细胞增殖失控以及凋亡减少。
伊马替尼的作用便是特异性地抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，从源头切断下游的白细胞异常增殖效应，从而起到治疗CML的效果。换句话说，只要CML患者体内存在Ph+染色体，就可以使用
伊马替尼进行治疗。所幸的是，根据我国卫建委CML诊疗规范，95%以上的患者具有Ph+染色体，所有的CML都有BCR和ABL1基因重排，也就意味着以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）适用于绝大多数CML患者。电影中，“格列宁”就是一种
靶向药物，其原型为瑞士诺华公司主研的“
格列卫”，通用名为甲磺酸伊马替尼。
以尼罗替尼、
达沙替尼为代表的第二代TKI可以起到更快更深的分子生物学反应，也成为了CML患者的一线治疗方案。在伊马替尼问世之前，异基因造血干细胞移植曾是CML治疗的一线方案，但供者来源、患者年龄、移植相关风险等因素限制了其应用。故此，伊马替尼的问世，为CML患者生命健康带来了巨大的获益。
