厄洛替尼与吉非替尼有什么区别？
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-04-10
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EGFR是非小细胞
肺癌最常见的突变驱动基因。约17%的非小细胞
肺癌患者会有EGFR突变，而在中国等亚洲国家，突变概率高达30%以上。除了目前在专利医学中挥之不去的KRAS突变外，EGFR突变是目前非小细胞肺癌最重要的驱动基因。
EGFR突变主要发生在第18-21外显子，其中第19外显子缺失突变和第21外显子L858R点突变是最常见的突变亚型，占所有突变类型的90%。针对上述EGFR突变开发了第一代EGFR抑制剂(
吉非替尼、
厄洛替尼和埃克替尼)。
大多数患者在临床用药1-2年后会产生耐药性，这也是第一代抑制剂的最大缺陷。其中，T790M突变发生在与抑制剂结合的氨基酸片段上，导致耐药性，占50%。根据第一代药物引起的E790M突变开发的第二代和第三代抑制剂具有非常不同的设计思想和作用机制，彼此相距甚远。
第二代发展的逻辑是，如果药物效果更好，耐药性可能会出现得更晚。因此，第二代EGFR抑制剂使用共价结合来不可逆地抑制EGFR。虽然第二代药物有较好的抑制作用，但并没有解决T790M耐药突变的问题。
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