吡咯替尼治疗乳腺癌时可以与卡培他滨联用
编辑：印度博生药房
收录时间：2020-02-12
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吡咯替尼，商品名:艾瑞妮，是恒瑞医药公司开发的小分子TKI，目标包括EGFR、HER2和HER4。2018年8月，吡咯替尼和
卡培他滨被批准用于治疗之前接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发性或转移性
乳腺癌。用法用量:吡咯替尼400毫克，每日一次，饭后30分钟内口服，每天同一时间服用，连续服用。吡咯替尼的最小剂量为每天240毫克，最大耐受剂量为每天400毫克。
在
乳腺癌的一期临床试验中，当吡咯替尼为80-400毫克/天时，口服后3-5小时达到血药浓度峰值，平均半衰期为11.4-15.9小时，8天后达到稳定血药浓度，累积倍数为1.22-157。吡咯替尼主要被CYP3A4酶代谢。当它与CYPBA4的强渗透性药物(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福喷丁和利福喷丁)联合使用时，可减少吡咯替尼的全身暴露，并可能影响抗
肿瘤治疗效果。当与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、
伏立康唑、葡萄柚)联合使用时，可能会增加吡咯替尼的全身暴露并增加患者的安全风险。
肝功能障碍患者应特别注意吡咯替尼和CYP3A4抑制剂之间的药物相互作用。此外，吡咯替尼对CYP2C19的抑制作用较弱，使用由CYP2C19酶代谢的药物可能会增加药物的血药浓度。吡咯替尼的常见不良反应是腹泻、口腔溃疡、皮疹和手足综合征。在乳腺癌的第一阶段临床试验中未发现4级和5级不良反应。3级不良反应仅为腹泻。
